Aralen générique (phosphate de chloroquine 250 mg/500 mg)

Révisé médicalement par Dr Sarah Mitchell, RPh, Pharmacienne clinicienne — Mis à jour Avril 2026

Qu'est-ce que la Chloroquine (Aralen) ? — Mécanisme d'action

La chloroquine est un composé de la 4-aminoquinoléine qui exerce son effet antipaludique par un mécanisme bien compris ciblant le stade intraérythrocytaire des parasites Plasmodium :

Mécanisme antipaludique — inhibition de la polymérisation de l'hème : Lorsque les parasites Plasmodium infectent et se répliquent dans les globules rouges humains, ils digèrent l'hémoglobine comme source de nutriments. Ce catabolisme de l'hémoglobine libère de grandes quantités d'hème libre (ferriprotoporphyrine IX) — une molécule toxique qui, si elle s'accumule, tuerait le parasite. Les parasites Plasmodium détoxifient normalement l'hème libre en le polymérisant en un pigment cristallin insoluble et non toxique appelé hémozoïne (pigment du paludisme). La chloroquine s'accumule à des concentrations élevées dans la vacuole digestive acide du parasite Plasmodium — où elle s'intercale avec l'hème et inhibe sa polymérisation en hémozoïne. L'accumulation résultante d'hème libre toxique tue le parasite. Ce mécanisme est hautement sélectif pour les parasites Plasmodium et n'affecte pas les cellules humaines, qui ne possèdent pas la voie de polymérisation de l'hème.

Mécanisme anti-inflammatoire / antirhumatismal : Dans les affections rhumatologiques, les mécanismes de la chloroquine comprennent l'accumulation dans les lysosomes et les cellules présentatrices d'antigènes, augmentant le pH lysosomal et inhibant l'activité des enzymes lysosomales — réduisant le traitement des autoantigènes et leur présentation aux lymphocytes T ; l'interférence avec la signalisation des récepteurs toll-like (TLR) — réduisant l'activation immunitaire innée ; la production réduite de cytokines pro-inflammatoires notamment l'IL-1, l'IL-6 et le TNF-α ; l'inhibition de la phospholipase A2 — réduisant la libération d'acide arachidonique et la production en aval de prostaglandines et de leucotriènes. Ces mécanismes réduisent collectivement l'inflammation synoviale chronique dans la polyarthrite rhumatoïde et l'activité auto-immune systémique dans le lupus érythémateux.

Indications approuvées par Santé Canada

1. Prophylaxie du paludisme — Prévention pour les voyageurs canadiens

La prophylaxie du paludisme est l'indication la plus importante de la chloroquine chez les patients canadiens. Environ 400 à 600 cas de paludisme importé sont diagnostiqués au Canada chaque année — principalement chez des voyageurs, des immigrants et des visiteurs rendant visite à des amis et à de la famille (VFR) revenant de régions endémiques du paludisme. Le paludisme sensible à la chloroquine reste prévalent dans plusieurs régions fréquemment visitées par les Canadiens :

• Amérique centrale et Caraïbes où la chloroquine est efficace : Mexique (zones rurales en dessous de 1 000 m, notamment Oaxaca, Chiapas), Guatemala, Honduras, Nicaragua, Costa Rica, Panama (sauf la province de Darién), Haïti, République dominicaine, certaines zones rurales du Salvador
• Moyen-Orient : Certaines parties de l'Iran, de l'Irak, de l'Arabie saoudite (zones rurales), du Yémen, d'Oman, des Émirats arabes unis (zones à risque limité)
• Asie du Sud (zones limitées) : Certaines parties de l'Inde rurale (P. vivax prédominant dans de nombreuses zones — mais les profils de résistance varient), Sri Lanka
• Afrique du Nord : Certaines parties de l'Égypte, du Maroc, de l'Algérie (risque très faible)

Régions où la chloroquine n'est PAS efficace — paludisme résistant à la chloroquine : Les voyageurs canadiens en Afrique subsaharienne, en Asie du Sud-Est (Thaïlande, Vietnam, Cambodge, Myanmar, Laos), en Papouasie-Nouvelle-Guinée et dans la plupart de l'Asie du Sud et du bassin amazonien d'Amérique du Sud sont exposés à P. falciparum résistant à la chloroquine. Pour ces destinations, Santé Canada et le Comité consultatif de la médecine tropicale et de la médecine des voyages (CATMAT) recommandent une prophylaxie alternative : atovaquone-proguanil (Malarone), méfloquine (Lariam) ou doxycycline.

Protocole de prophylaxie à la chloroquine pour les voyageurs canadiens :

• Dose adulte standard : 500 mg (300 mg base) une fois par semaine
• Début : 1 à 2 semaines avant d'entrer dans la zone endémique du paludisme (permet d'établir des niveaux sanguins thérapeutiques et d'évaluer la tolérance avant le départ)
• Continuer tout au long du séjour
• Continuer pendant 4 semaines après avoir quitté la zone endémique du paludisme (couvre la période d'incubation de P. vivax et P. ovale, qui peuvent émerger des hypnozoïtes hépatiques des semaines après le départ)
• Consultez toujours une clinique canadienne de médecine des voyages (la plupart des grandes villes canadiennes disposent de cliniques spécialisées) ou votre médecin de famille avant le départ pour des recommandations personnalisées de prophylaxie antipaludique basées sur votre itinéraire spécifique, votre état de santé et la durée de votre voyage

2. Traitement du paludisme — Paludisme aigu sensible à la chloroquine

Pour le traitement du paludisme non compliqué aigu causé par P. falciparum, P. vivax, P. malariae et P. ovale sensibles à la chloroquine :

• Dose initiale : 1 g (600 mg base) immédiatement
• Deuxième dose : 500 mg (300 mg base) 6 à 8 heures après la dose initiale
• Doses suivantes : 500 mg (300 mg base) une fois par jour pendant 2 jours consécutifs
• Cure totale : environ 2,5 g de phosphate de chloroquine (1,5 g base) sur 3 jours
• Pour le paludisme à P. vivax et P. ovale : la primaquine doit être ajoutée pour éliminer les hypnozoïtes hépatiques et prévenir les rechutes — la chloroquine seule ne guérit pas le réservoir hépatique. Le test G6PD est obligatoire avant l'utilisation de la primaquine (voir précautions)

Dosage chez l'enfant : Basé sur le poids corporel — environ 8,3 mg/kg de base (jusqu'à la dose maximale adulte) comme dose initiale, avec les doses suivantes ajustées proportionnellement. Consultez un pédiatre canadien ou un spécialiste en médecine des voyages pour un dosage précis basé sur le poids chez les enfants.

3. Polyarthrite rhumatoïde (PR) — Agent antirhumatismal modificateur de la maladie

La chloroquine est un DMARD synthétique conventionnel utilisé dans la prise en charge de la polyarthrite rhumatoïde — principalement comme DMARD plus léger pour la PR précoce légère à modérée, ou dans le cadre d'une thérapie DMARD combinée. Bien que l'hydroxychloroquine étroitement apparentée (Plaquenil) soit plus couramment utilisée dans la pratique rhumatologique canadienne aujourd'hui en raison d'un profil de tolérance marginalement meilleur, la chloroquine reste une option thérapeutique fondée sur des données probantes.

• Dose typique pour la PR : 250 mg de phosphate de chloroquine (150 mg base) une fois par jour
• Début de l'effet antirhumatismal : 1 à 6 mois — les DMARDs nécessitent un traitement soutenu avant que le bénéfice clinique ne devienne apparent
• Une surveillance ophtalmologique régulière est requise (voir toxicité rétinienne ci-dessous)

4. Lupus érythémateux (discoïde et systémique)

La chloroquine réduit l'activité de la maladie lupique, particulièrement pour les manifestations cutanées (lupus discoïde, éruptions photosensibles) et les symptômes constitutionnels. L'hydroxychloroquine est plus couramment utilisée dans la pratique clinique canadienne pour le lupus en raison de sa base de données probantes établies et de ses données d'innocuité, mais la chloroquine est une alternative acceptée, particulièrement pour les patients intolérants à l'hydroxychloroquine.

5. COVID-19 — Non recommandée (Résumé des données probantes)

La chloroquine a été étudiée extensivement pour la COVID-19 pendant la pandémie sur la base d'une activité antivirale in vitro contre le SARS-CoV-2. Cependant, plusieurs grands essais contrôlés randomisés rigoureux n'ont trouvé aucun bénéfice clinique :

• Essai Solidarité de l'OMS — multinational, 11 266 patients : aucune réduction significative de la mortalité, de la ventilation ou de la durée d'hospitalisation
• Essai RECOVERY du Royaume-Uni — 1 542 patients : aucun bénéfice sur la mortalité, la durée d'hospitalisation ou la progression clinique
• Plusieurs ECR supplémentaires en ambulatoire et en prévention : résultats systématiquement négatifs

L'EUA de la FDA pour la chloroquine/hydroxychloroquine chez les patients COVID-19 hospitalisés a été révoquée en juin 2020, citant l'inefficacité probable et le risque accru d'arythmies cardiaques (notamment la prolongation du QT menant aux torsades de pointes). Santé Canada, l'OMS et l'Agence de la santé publique du Canada ne recommandent pas la chloroquine ou l'hydroxychloroquine pour la prévention, le traitement ou la prophylaxie post-exposition de la COVID-19.

Chloroquine vs Hydroxychloroquine — La comparaison clinique canadienne

Les patients et médecins canadiens comparent fréquemment la chloroquine (Aralen) et l'hydroxychloroquine (Plaquenil). Les deux sont des 4-aminoquinoléines avec des mécanismes, des indications et des profils d'effets secondaires similaires — mais avec des différences importantes :

Effets secondaires — Guide canadien complet

Fréquents — affectant une proportion significative de patients :

• Effets gastro-intestinaux : Nausées, vomissements, diarrhée et crampes abdominales sont les effets secondaires les plus courants de la chloroquine — particulièrement avec les doses plus élevées utilisées pour le traitement du paludisme par rapport aux doses prophylactiques hebdomadaires plus faibles. La prise de chloroquine avec de la nourriture réduit substantiellement les effets secondaires gastro-intestinaux. La dose prophylactique antipaludique (500 mg une fois par semaine) est généralement bien tolérée lorsqu'elle est prise avec un repas
• Céphalée : Courante, particulièrement en début de traitement. Généralement légère et se résout avec l'utilisation continue
• Étourdissements : Légers ; se dissipent généralement à mesure que le corps s'acclimatise. Éviter de conduire ou d'opérer des machines si les étourdissements sont significatifs
• Prurit (démangeaisons cutanées) : Particulièrement notable chez les patients d'ascendance africaine — survient chez jusqu'à 70 à 75 % des patients africains noirs prenant de la chloroquine. Le mécanisme est lié à la libération d'histamine. Les antihistaminiques peuvent apporter un soulagement ; si sévère, une prophylaxie antipaludique alternative devrait être envisagée
• Pigmentation cutanée : L'utilisation prolongée de chloroquine peut provoquer une décoloration bleutée-grisâtre ou brunâtre de la peau, des ongles et de la muqueuse buccale. Plus fréquente lors d'une utilisation prolongée à des doses plus élevées
• Décoloration des cheveux : Rarement, la chloroquine peut décolorer ou blanchir les cheveux
• Photosensibilité : Sensibilité accrue à la lumière du soleil — utiliser de la crème solaire et des vêtements protecteurs lors des activités en plein air pendant la prise de chloroquine

Graves — nécessitant une surveillance ou une attention médicale :

• Toxicité rétinienne (rétinopathie à la chloroquine) — la préoccupation d'innocuité à long terme la plus importante : L'effet secondaire cliniquement le plus significatif de l'utilisation chronique de chloroquine. La chloroquine s'accumule dans les cellules de l'épithélium pigmentaire rétinien (EPR), causant des lésions rétiniennes progressives pouvant entraîner une déficience visuelle irréversible — notamment le profil caractéristique de « maculopathie en œil de bœuf » visible à la fondoscopie et à l'OCT. Le risque de toxicité rétinienne est dose-dépendant et cumulatif — il est rare dans les 5 premières années de traitement aux doses recommandées mais augmente significativement avec une utilisation prolongée. Facteurs de risque : dose cumulative dépassant 460 g de phosphate de chloroquine total, dose quotidienne >2,3 mg/kg/jour, durée supérieure à 5 ans, maladie rénale ou maculaire préexistante, âge supérieur à 60 ans. Protocole de surveillance ophtalmologique canadien : examen rétinien initial avant de commencer la chloroquine (ou dans la première année) ; examen rétinien annuel à partir de l'année 5 (ou plus tôt si des facteurs de risque sont présents). Les modifications rétiniennes sont initialement asymptomatiques — une surveillance régulière est essentielle pour détecter les lésions avant qu'elles ne progressent vers une perte visuelle symptomatique, car les lésions sont irréversibles une fois qu'elles surviennent
• Toxicité cardiaque — prolongation du QTc : La chloroquine prolonge la repolarisation ventriculaire cardiaque (intervalle QT à l'ECG) — ce qui peut prédisposer à l'arythmie potentiellement fatale des torsades de pointes. Cela était une préoccupation significative dans le contexte COVID-19 lorsque la chloroquine était utilisée à des doses plus élevées que les doses standard. Aux doses standard de prophylaxie antipaludique et rhumatologiques, le risque cardiaque est plus faible mais reste cliniquement pertinent chez les patients atteints de : syndrome du QT long préexistant, maladie cardiaque, hypokaliémie ou hypomagnésémie, ou utilisation concomitante d'autres médicaments prolongeant le QT (antibiotiques macrolides, fluoroquinolones, antipsychotiques, antifongiques, certains antihistaminiques). Un ECG de base est recommandé avant de commencer la chloroquine chez les patients présentant des facteurs de risque cardiaques
• Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD) : Le déficit en G6PD est une affection génétique prévalente dans les populations d'Afrique subsaharienne, des pays méditerranéens, du Moyen-Orient et d'Asie du Sud/Sud-Est — touchant environ 400 millions de personnes dans le monde, dont de nombreux immigrants canadiens de ces régions. La chloroquine peut précipiter une anémie hémolytique chez les personnes déficientes en G6PD. Le test G6PD est fortement recommandé avant de prescrire la chloroquine pour un usage à long terme chez les patients des populations endémiques. Cela est particulièrement critique avant d'ajouter la primaquine (pour la prévention des rechutes de P. vivax/P. ovale) qui provoque une hémolyse plus sévère en cas de déficit en G6PD
• Effets neuropsychiatriques : Rarement, la chloroquine peut provoquer agitation, confusion, changements de personnalité, psychose ou convulsions — particulièrement à des doses plus élevées. Plus fréquente chez les patients ayant des affections neurologiques préexistantes ou ceux recevant des doses de traitement élevées. Signaler tout changement significatif d'humeur ou de comportement à un médecin
• Toxicité neuromusculaire : L'utilisation chronique de chloroquine à forte dose peut provoquer une faiblesse musculaire proximale (myopathie à la chloroquine) et une neuropathie périphérique — se développant généralement après des années d'utilisation à des doses supérieures aux doses recommandées

Interactions médicamenteuses importantes

• Médicaments prolongeant le QT (classe d'interaction la plus importante) : La combinaison de chloroquine avec d'autres médicaments prolongeant le QT augmente considérablement le risque de torsades de pointes. Éviter ou utiliser avec une extrême prudence avec : azithromycine (Zithromax), clarithromycine, fluoroquinolones (ciprofloxacine, lévofloxacine), antipsychotiques (halopéridol, quétiapine, olanzapine), antifongiques azolés (fluconazole, itraconazole), méthadone, ondansétron (Zofran). Les patients canadiens prenant tout médicament prolongeant le QT doivent informer leur médecin avant de commencer la chloroquine
• Antiacides et kaolin : Les antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium et le kaolin réduisent substantiellement l'absorption de la chloroquine — séparer l'administration d'au moins 4 heures
• Digoxine : La chloroquine peut augmenter les niveaux plasmatiques de digoxine — surveiller la toxicité à la digoxine ; mesurer les niveaux de digoxine
• Ciclosporine : La chloroquine augmente les niveaux sanguins de ciclosporine — ajustement de dose et surveillance requis
• Insuline et antidiabétiques oraux : La chloroquine a une activité hypoglycémiante intrinsèque — peut potentialiser l'effet de l'insuline et des hypoglycémiants oraux. Surveiller étroitement la glycémie chez les patients diabétiques
• Méfloquine : Les deux médicaments prolongent le QT — la combinaison augmente le risque d'arythmie cardiaque et le potentiel de convulsions. Éviter l'utilisation simultanée ; maintenir un intervalle d'au moins 12 heures entre la chloroquine et la méfloquine
• Praziquantel : La chloroquine réduit les niveaux plasmatiques de praziquantel (utilisé pour la schistosomiase et les infections à ténia) — éviter l'utilisation concomitante si possible

Populations spéciales — Considérations canadiennes

Grossesse : Le paludisme pendant la grossesse comporte un risque très élevé de mortalité et de morbidité maternelles et fœtales — la chloroquine est considérée plus sûre pendant la grossesse que le risque du paludisme pour les voyages dans les régions sensibles à la chloroquine. La prophylaxie à la chloroquine est généralement poursuivie chez les voyageuses canadiennes enceintes qui ne peuvent pas éviter les voyages dans les zones endémiques du paludisme sensibles à la chloroquine. Cependant, les voyages dans les régions résistantes à la chloroquine (où des alternatives avec des données d'innocuité pendant la grossesse plus limitées sont requises) sont fortement déconseillés pendant la grossesse. Consultez un spécialiste canadien en médecine des voyages ou un obstétricien avant tout voyage dans des régions endémiques du paludisme pendant la grossesse.

Allaitement : La chloroquine est excrétée dans le lait maternel en petites quantités — insuffisantes pour protéger le nourrisson allaité du paludisme. Les nourrissons allaités par des mères prenant de la chloroquine devraient recevoir leur propre prophylaxie antipaludique adaptée à leur âge lors de voyages dans des zones endémiques.

Enfants : Le dosage de la chloroquine est basé sur le poids corporel chez l'enfant. Les comprimés de chloroquine ne doivent pas être écrasés et donnés aux jeunes enfants sans l'avis d'un médecin — l'ingestion accidentelle de seulement 1 à 2 comprimés adultes par un jeune enfant peut être fatale en raison de l'index thérapeutique étroit de la chloroquine chez l'enfant. Conserver toute chloroquine en lieu sûr hors de portée des enfants.

Insuffisance rénale : La chloroquine est partiellement excrétée par voie rénale — prudence et ajustement de dose requis en cas d'insuffisance rénale significative. Consultez un néphrologue ou un spécialiste des maladies infectieuses.

Insuffisance hépatique : Utiliser avec prudence en cas de maladie hépatique significative — la chloroquine subit un métabolisme hépatique.

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Questions fréquemment posées — Aralen (Chloroquine) au Canada

Quels pays nécessitent une prophylaxie antipaludique à la chloroquine pour les voyageurs canadiens ? La chloroquine est une prophylaxie appropriée pour les voyages dans les régions où le paludisme sensible à la chloroquine prédomine — principalement l'Amérique centrale (zones rurales du Mexique, Guatemala, Honduras, Salvador, Nicaragua, Costa Rica, Panama excluant Darién), Haïti, la République dominicaine, et certaines parties du Moyen-Orient et de l'Afrique du Nord. Pour l'Afrique subsaharienne, l'Asie du Sud-Est et la plupart de l'Amérique du Sud, le paludisme résistant à la chloroquine est prévalent et une prophylaxie alternative (Malarone/atovaquone-proguanil, méfloquine, doxycycline) est requise. Consultez toujours une clinique canadienne de médecine des voyages pour des recommandations spécifiques à la destination.

La chloroquine est-elle efficace contre la COVID-19 ? Non — la chloroquine n'est pas recommandée pour la COVID-19 par Santé Canada, l'OMS ou l'Agence de la santé publique du Canada. L'EUA de la FDA pour la chloroquine dans la COVID-19 a été révoquée en juin 2020 après que de grands essais cliniques n'ont trouvé aucun bénéfice et identifié des risques cardiaques significatifs aux doses utilisées. La chloroquine chez drugs-canada.com est vendue exclusivement pour ses indications établies : le paludisme et les affections rhumatologiques.

Dois-je subir des examens oculaires réguliers pendant la prise de chloroquine ? Oui — une surveillance ophtalmologique régulière est essentielle pour tous les patients sous thérapie à la chloroquine à long terme. Le protocole canadien standard exige un examen rétinien initial avant de commencer ou dans la première année, puis un dépistage rétinien annuel à partir de l'année 5 (ou plus tôt si des facteurs de risque sont présents). Les modifications rétiniennes précoces sont asymptomatiques et ne sont détectables qu'avec des tests spécialisés — au moment où des symptômes visuels apparaissent, des lésions irréversibles significatives ont déjà eu lieu. Informez votre optométriste ou ophtalmologue que vous prenez de la chloroquine.

Quelle est la différence entre les comprimés de chloroquine à 250 mg et 500 mg ? Les deux dosages contiennent du phosphate de chloroquine — le comprimé de 250 mg contient 150 mg de base chloroquine, et le comprimé de 500 mg contient 300 mg de base chloroquine. Le comprimé de 500 mg est généralement utilisé pour la prophylaxie hebdomadaire du paludisme (un comprimé une fois par semaine) et le traitement aigu du paludisme. Le comprimé de 250 mg est couramment utilisé pour les indications rhumatologiques où des doses quotidiennes plus faibles sont appropriées. Suivez les instructions de dosage spécifiques de votre médecin canadien.

Combien de temps dure la livraison au Canada ? Le délai de livraison standard dans toutes les provinces et territoires canadiens est de 4 à 9 jours ouvrables. Toutes les commandes arrivent dans des emballages neutres et discrets sans aucune référence au contenu ou à l'expéditeur. Chaque commande inclut un numéro de suivi.

Toutes les informations sur cette page sont fournies à titre informatif général uniquement et ne constituent pas un avis médical. Aralen (Phosphate de chloroquine) est un médicament sur ordonnance (annexe F) au Canada — une ordonnance valide d'un professionnel de la santé canadien autorisé est requise. La chloroquine n'est pas recommandée pour le traitement de la COVID-19. Pour la prophylaxie du paludisme, consultez toujours un spécialiste canadien en médecine des voyages avant le départ. Consultez toujours un médecin canadien qualifié avant de commencer tout nouveau médicament.